喹诺酮类是合成的广谱杀菌抗生素。喹诺酮类药物是世界上最常用的抗菌药物之一，用于治疗人类的各种细菌感染。由于这些药物的广泛使用(和过度使用)，自20世纪90年代以来，喹诺酮类耐药菌株的数量一直在稳步增长。与上个世纪发现的第一批抗生素不同，喹诺酮类抗菌素不是从生物体中分离出来的，而是由化学家合成的。喹诺酮类抗生素的原药有萘啶酸、辛诺沙星和恶唑啉酸。在原来的喹诺酮类抗生素化合物中加入氟化物产生了一类新的药物，即氟喹诺酮类，具有更广泛的抗菌谱和改善的药动学性质。

图1.一些喹诺酮结构。

喹诺酮类通过促进DNA乙基酶和IV型拓扑异构酶的DNA酶复合物中的细菌DNA的切割而迅速抑制DNA合成，导致细菌死亡快速。作为一般规则，革兰氏阴性细菌活性与DNA乙酶的抑制相关，革兰氏阳性细菌活性对应于DNA型IV拓扑异构酶的抑制作用。为了进行临界生理功能，旋泻和拓扑异构酶IV在细菌染色体中产生双链断裂。因此，虽然对细胞存活至关重要，但这些酶具有将基因组片段的潜力。喹诺酮类通过增加酶-DNA裂解复合物的浓度来利用这种后者，潜在的致命，特征和杀灭细胞。因此，这些药物被称为“Topoisomerase Poisons”，因为它们将乙酶和拓扑异构酶IV转化为细胞毒素。相反，“催化抑制剂”阻断这些酶的整体催化功能而不增加DNA链的水平。喹诺酮类以非价位在切割连接活性位点的酶-DNA界面中结合。药物与蛋白质相互作用，并在两种切割的剪切粘合剂中嵌入DNA中。因为每条股线上的剪粘合被交错，所以需要两种药物分子来增加双链DNA断裂水平。 As a result of their intercalation, quinolones increase the steady-state concentration of cleavage complexes by acting as physical blocks to ligation.

在早期的研究中，观察到喹诺酮类药物具有良好的口服吸收、良好的组织分布、极好的间质液面、进入吞噬细胞和尿液浓度超过许多常见病原体的MICs。一些最新的喹诺酮类药物，包括加替沙星、gemiflo沙星、grepaxacin、moxiflo沙星、sitaflo沙星、司帕沙星和trovaflo沙星的关键结构修改导致了药物动力学的改善(例如，更长的消除半衰期，允许每日一次给药和更好的组织渗透)。具体的修饰包括喹诺酮类的烷基化，提高了消除半衰期和对组织的渗透;在C-7哌嗪环上添加2个甲基，提高了口服疗效;在C-5处加入氨基，增加了亲脂性;在C-8位置加入卤素，得到了改善在活的有机体内活动。

如果在临床医学中使用喹诺酮类是继续，则对喹诺酮类药物的细菌抗性的出现应作为当前和未来研究领域的主要重要性。液相色谱（LC）是最广泛应用于测定这些化合物的分析方法，并且通常采用UV和荧光检测。几种喹诺酮类展示的高荧光量子产率允许高度敏感性分析方法。创意蛋白质组学已经建立了粒度量化的敏感，可靠，准确的LC-MS / MS / MS方法。

平台

• 质/女士

概括

• 喹诺酮类药物的鉴定与定量

样本要求

• 正常体积:100ul血浆;50毫克组织;2 e7细胞
• 最小的体积：50ul等离子体;30mg组织;5E6细胞

报告

• 将在整个项目结束时提供详细的技术报告，包括实验程序，MS / MS仪表参数。
• 分析物报告为UM或UG / MG（组织），CV通常为<10％。
• 分析物的名称、缩写、分子式、分子量和CAS号也将包括在报告中。

创新蛋白质组具有一套完整的分离、表征、鉴定和定量系统，具有良好的稳健性和重现性，高灵敏度和超灵敏度，为喹诺酮类药物提供可靠、快速、经济的靶向代谢组学服务。

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